Cos'è Semaglutide?
Semaglutide è un analogo sintetico dell'ormone umano-peptide simile al glucagone-1 (GLP-1). Il GLP-1 endogeno è un ormone incretinico rilasciato dalle cellule L-dell'intestino in risposta all'assunzione di cibo. I suoi ruoli fisiologici primari includono la stimolazione della secrezione di insulina glucosio-dipendente dalle cellule beta del pancreas, la soppressione del rilascio di glucagone dalle cellule alfa (che riduce la produzione epatica di glucosio), il rallentamento dello svuotamento gastrico e la promozione della sazietà nel sistema nervoso centrale. Tuttavia, il GLP-1 nativo ha un’emivita molto breve di soli 1-2 minuti, poiché viene rapidamente degradato dall’enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4).
Semaglutide supera questa limitazione attraverso l’ingegneria farmaceutica strategica. La sua struttura presenta una modifica in seconda posizione, sostituendo l'alanina con l'acido amminoisobutirrico, rendendolo altamente resistente alla degradazione del DPP-4. Più significativamente, è acilato con una catena laterale diacido stearico, permettendogli di legarsi fortemente all'albumina nel flusso sanguigno. Ciò si traduce in un'emivita prolungata-di circa una settimana, consentendo la somministrazione sottocutanea una volta-settimanale, un risultato rivoluzionario per una terapia basata sui peptidi.
L’efficacia multiforme di Semaglutide:
1. Controllo glicemico nel diabete di tipo 2: in numerosi studi pilota (programma SUSTAIN per iniettabili, PIONEER per orale), semaglutide ha dimostrato una riduzione dell'emoglobina A1c (HbA1c) superiore rispetto ad altri agenti antidiabetici come sitagliptin, empagliflozin e persino insulina glargine. Si osservano comunemente riduzioni dell’HbA1c comprese tra 1,5% e 2,0%. Il suo meccanismo glucosio-dipendente riduce significativamente il rischio di ipoglicemia quando non combinato con insulina o sulfaniluree.
2. Gestione del peso: l'effetto sul peso corporeo è stato l'aspetto più interessante-di semaglutide. A una dose più elevata (2,4 mg una volta alla settimana, commercializzato come Wegovy®), agisce come un potente farmaco anti-obesità. Il programma di sperimentazione clinica STEP ha mostrato risultati senza precedenti, con i partecipanti che hanno ottenuto una perdita di peso media compresa tra il 14,9% e il 17,4% del loro peso corporeo in 68 settimane, insieme a miglioramenti significativi nei fattori di rischio cardiovascolare. Ciò si ottiene attraverso la sua azione sui centri dell'appetito del cervello, portando a una riduzione della fame e dell'apporto calorico.
3. Benefici cardiovascolari: semaglutide ha dimostrato effetti cardioprotettivi significativi. Lo studio SUSTAIN-6 ha stabilito che, nei pazienti con diabete di tipo 2 e ad alto rischio cardiovascolare, semaglutide riduce il rischio di eventi avversi cardiovascolari maggiori (MACE), inclusi infarto miocardico non-fatale e ictus non-fatale. Ciò ha consolidato la sua posizione come agente di prima linea per i pazienti con T2D con malattia cardiovascolare accertata.
4.Altri potenziali benefici: sono in corso ricerche sui suoi effetti su altre condizioni, tra cui la steatoepatite non-alcolica (NASH), dove la sua capacità di promuovere la perdita di peso e ridurre l'infiammazione del fegato e il grasso si rivela notevolmente promettente.
Controindicazioni critiche: chi non può usare Semaglutide?
1. Pazienti con una storia personale o familiare di carcinoma midollare della tiroide (MTC): gli avvisi scatola nera, il più forte avviso di sicurezza della FDA, sono in atto sulla base di studi sui roditori in cui gli RA GLP-1 hanno causato tumori a cellule C della tiroide- dose-dipendente e trattamento-durata-dipendente. Sebbene questo rischio non sia stato confermato negli esseri umani, la potenziale gravità giustifica l’assoluta evitamento nei soggetti a rischio.
2.Pazienti con sindrome da neoplasia endocrina multipla di tipo 2 (MEN 2): questa sindrome genetica predispone gli individui all'MTC, rendendo inaccettabile l'uso di semaglutide.
3.Storia di grave ipersensibilità: Semaglutide è controindicato nei pazienti con una precedente reazione allergica grave al farmaco o ad uno qualsiasi dei suoi eccipienti.
4.Gravidanza e allattamento al seno: non ci sono dati sufficienti per valutare il rischio associato al farmaco-di gravi difetti alla nascita o di aborto spontaneo. Il suo uso non è raccomandato durante la gravidanza e le donne in età fertile dovrebbero usare metodi contraccettivi. Non è noto se semaglutide venga escreto nel latte umano.
5. Pazienti con gravi malattie gastrointestinali: dati i suoi potenti effetti di rallentamento dello svuotamento gastrico e gli effetti collaterali comuni di nausea, vomito e diarrea, dovrebbe essere usato con estrema cautela, se non del tutto, in pazienti con gastroparesi, grave malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) o malattia infiammatoria intestinale.
Inoltre, non è indicato per i pazienti con diabete di tipo 1 e non deve essere utilizzato per il trattamento acuto della chetoacidosi diabetica.
Come ottenereSemaglutide?
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SemaglutideSpecifica e MOQ
MOQ:1 SCATOLA(10 fiale/scatola)
Specifica: 5 mg/10 mg/20 mg/30 mg/40 mg/60 mg
