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L'enclomifene citrato è uno stereoisomero del vecchio farmaco clomifene citrato. A differenza della terapia con testosterone esogeno, l’enclomifene agisce a livello centrale: blocca i recettori degli estrogeni nell’ipotalamo e nell’ipofisi, riducendo il feedback negativo degli estrogeni e aumentando la secrezione dell’ormone luteinizzante (LH) e dell’ormone follicolo-stimolante (FSH). L'aumento di LH e FSH stimola i testicoli a produrre più testosterone e supporta la spermatogenesi. Le capsule di enclomifene sono state studiate principalmente per gli uomini con ipogonadismo secondario (ipogonadotropo) che desiderano ripristinare la produzione naturale di testosterone preservando la fertilità.

Come funziona l'enclomifene (meccanismo d'azione)
1.
Blocca i recettori degli estrogeni nell'ipotalamo/ipofisi
2.
Aumenta il rilascio di LH e FSH.
3.
Stimola la sintesi endogena del testosterone nei testicoli.
4.
Poiché aumenta le gonadotropine, l’enclomifene può aiutare a mantenere o migliorare la produzione di sperma, a differenza di molte forme di sostituzione esterna del testosterone che possono sopprimere la fertilità
Chi può essere un candidato? Le capsule di enclomifene citrato possono essere prese in considerazione per:
1. Uomini con ipogonadismo secondario (centrale) caratterizzato da bassi livelli di testosterone sierico con LH/FSH bassi o inappropriatamente normali.
2. Uomini che desiderano aumentare il testosterone ma preservare o migliorare la fertilità (numero e qualità degli spermatozoi).
Alcuni medici considerano l’enclomifene per gli uomini che cercano un’alternativa al testosterone esogeno per evitare l’atrofia testicolare e l’infertilità. Non è appropriato per:
1..Uomini con insufficienza testicolare primaria (dove livelli elevati di LH/FSH riflettono l'incapacità testicolare di rispondere).
2..Donne in gravidanza o in allattamento (potenziale danno fetale).
3. Soggetti con tumori sensibili agli estrogeni non trattati o con una storia di malattia tromboembolica senza un'attenta valutazione.
Dosaggio:
Dosaggio tipico e uso pratico Gli studi clinici hanno comunemente valutato dosi orali nell'intervallo di circa 12,5-25 mg una volta al giorno. Il dosaggio esatto deve essere prescritto e supervisionato da un medico qualificato. La durata, il monitoraggio di laboratorio e l'aggiustamento della dose dipendono dagli obiettivi del trattamento e dalla risposta.
Effetti collaterali comuni e considerazioni sulla sicurezza Gli effetti collaterali segnalati sono generalmente simili ad altri SERM e possono includere:
1.Vampate di calore, mal di testa, nausea e vertigini.
2. Disturbi visivi (visione offuscata o macchie) - un motivo per interrompere la terapia e richiedere una valutazione.
3.Cambiamenti dell'umore, aumento della libido o tensione mammaria/ginecomastia in alcuni uomini.
4. Raramente, gli eventi tromboembolici (come con altri SERM) - vanno usati con cautela se c'è una storia di coaguli di sangue. Poiché i dati sulla sicurezza a lungo termine sono più limitati rispetto ad alcune terapie consolidate, i medici solitamente monitorano regolarmente i pazienti.
- Testosterone totale sierico basale e periodico, LH, FSH ed estradiolo.
- Analisi dello sperma se la fertilità è un obiettivo del trattamento.
- Valutazione dei sintomi, della pressione arteriosa e di eventuali disturbi visivi.
- Test di funzionalità epatica e profilo lipidico se clinicamente indicato. Discutere sempre i test di base e seguirli
Domande frequenti
D: Come si confronta l'enclomifene con la terapia sostitutiva con testosterone?
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